ФЕНТОЛАМИН (Phentolaminum). 2-[N-пара-толил-N-(мета-оксифенил)- аминометил]-имидазолина гидрохлорид. Синонимы: Регитин, Dibasin, Phentolamine, Regitine, Rogitine. Производится в виде фентоламина гидрохлорида (Рhentolamini hydrochloridum). Белый или слегка кремовый кристаллический порошок. Малорастворим в воде, трудно - в спирте. Фентоламин является синтетическим соединением, одним из основных представителей современных a -адреноблокаторов. Препарат оказывает неизбирательное a-адреноблокирующее действие, влияя одновременно на постсинаптические a1- и пресинаптические a2-адренорецепторы. Основанием к применению фентоламина, так же как и других a-адреноблокаторов, в качестве лекарственного вещества является блокирующее влияние на передачу адренергических сосудосуживающих импульсов, что приводит к снятию спазмов и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек; происходит также понижение артериального давления. Применяет фентоламин при расстройствах периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены), при лечении трофических язв конечностей, вяло заживающих ран, пролежней, отморожений, а также при феохромоцитоме. Имеются указания, что фентоламин и другие a-адреноблокаторы (пирроксан) усиливают секрецию инсулина, вследствие чего они могут быть полезными у больных сахарным диабетом с повышенной секрецией адреналина. Назначают фентоламина гидрохлорид внутрь в виде таблеток: взрослым по 0,05 г, детям по 0,025 г 3 - 4 раза в день (после еды); в более тяжелых случаях дозу увеличивают до 0,1 г (взрослым) 3 - 5 раз в день. Курс лечения продолжается 3 - 4 нед. При применении фентоламина, так же как и других a-адреноблокаторов, следует учитывать, что передозировка может привести к развитию ортостатического коллапса. В связи с неизбирательным действием, с блокадой a2-адренорецепторов при применении фентоламина наблюдается тахикардия, возможны также головокружение, покраснение и зуд кожи, набухание слизистой оболочки носа, иногда тошнота и рвота, понос. Эти явления проходят при уменьшении дозы или перерыве в приеме препарата. Препарат противопоказан при резких органических изменениях сердца и сосудов. Формы выпуска фентоламина гидрохлорида: порошок и таблетки по 0,025 г (25 мг). Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Rр.: Таb. Phentоlamini hydrochloridi 0,025 N. 30 D. S. По 1 таблетке 3 раза в день (после еды) 3а рубежом фентоламин (метансульфонат) выпускается также в ампулах для инъекций. Инъекционный преперат применяют при гипертонических кризах, нарушениях периферического кровообращения. Имеются данные о внутривенном введении препарата (10 мг в 20 мл изотонического раствора натрий хлорида; скорость введения - 1,3 мг в минуту или капельно по 10 мг/ч) в качестве периферического вазодилататора при острой сердечной недостаточности и при артериальной гипертензии в остром периоде инфаркта миокарда'. Следует, однако, учитывать возможность развития тахикардии. Имеются данные о применении фентоламина при атриовентрикулярной блокаде у детей'. Препарат назначают в дозе 1 мг/кг в сутки (в 4 приема). Наблюдали положительный эффект, особенно при выраженной брадикардии.
