НАЛОРФИН (Nalorphini hydrochhloridum). N-аллилнорморфина гидрохлорид. Синонимы: Анторфин, Anarcon, Lethidron, Nalorphine hydrochloride, Nalline, Norfin и др. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок (на воздухе и на свету темнеет). Легко растворим в воде, трудно - в спирте. По химическому строению налорфин близок к морфину и отличается лишь наличием аллильного остатка вместо метильного при атоме азота пиперидинового кольца. Эта относительно небольшая модификация структуры морфина привела к получению соединения, оказавшегося не только агонистом, но и антагонистом по отношению к опиатным рецепторам. Налорфин в силу агонистического действия оказывает аналгетический эффект, однако в значительно меньшей степени, чем морфин. Как антагонист он ослабляет угнетение дыхания, понижение артериального давления. Аритмии сердца и другие изменения в деятельности организма, которые могут вызываться морфином и его аналогами, снимаются налорфином. Налорфин уменьшает также аналгезирующее действие морфина и других наркотических аналгетиков и их влияние на тонус гладкой мускулатуры. Первоначально, до появления чистого антагониста морфина - налоксона, налорфин использовали в качестве антидота при резком угнетении дыхания и других нарушениях функций организма, вызванных острым отравлением при передозировке морфина, промедола, фентанила или других наркотических аналгетиков либо при повышенной чувствительности к ним. В настоящее время налорфин для этой цели практически не используется; его заменил налоксон. Присущее налорфину умеренное аналгезирующее действие не может быть использовано в практических целях, так как он может вызывать психическое возбуждение, тревожное состояние, галлюцинации. В случае применения налоксона в качестве антидота опиатов его вводят внутривенно, внутримышечно или подкожно. Более эффективно внутривенное введение. Взрослым назначают по 0,005 - 0,01 г (1 - 2 мл 0,5% раствора). При недостаточном эффекте инъекции повторяют с промежутками 10 - 15 мин. Общая доза не должна превышать 0,04 г (8 мл 0,5% раствора). Новорожденным вводят в пупочную вену 0,0001 - 0,00025 г (0,2-0,5 мл 0,05% раствора), при необходимости можно повторить инъекции с промежутками 1 - 2 мин; общая доза должна быть не больше 0,0008 г (0,8 мг). Введение налорфина обычно не сопровождается побочными явлениями. Большие дозы могут обусловить тошноту, миоз, сонливость, головную боль, психическое возбуждение. У наркоманов (морфинистов) применение налорфина может вызвать характерный приступ явлений абстиненции. Для лечения хронического морфинизма налорфин не используется. При угнетении дыхания и нарушениях кровообращения, вызываемых барбитуратами, циклопропаном, этиловым эфиром, налорфин антагонистического действия не оказывает. В этих случаях применяют бемегрид (см.). Форма выпуска: 0,5% раствор в ампулах по 1 мл (для взрослых) и 0,05% раствор в ампулах по 0,5 мл (для новорожденных). Хранение: список А. В банках оранжевого стекла; ампулы - в защищенном от света месте.
