ДРОПЕРИДОЛ (Droperidolum). 1-{1 -[3-пара-Фторбензоил) пропил]-1,2,3,6-тетрагидро-4-пиридил}2-бензимидазолинон. Синонимы: Dehydrobenzperidol, Dridol, Droleptan, Droperidol, Inapsin, Sintodril и др. Светло-кремовый кристаллический порошок. При хранении на воздухе и на свету желтеет. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте. Нейролептическое средство из группы бутирофенонов. Оказывает быстрое, сильное, но непродолжительное действие. Эффект при введении в вену проявляется через 2 - 5 мин, достигает максимума через 20 - 30 мин. Действие в зависимости от дозы продолжается до 2 - 3 ч. Препарат потенцирует действие аналгетических и снотворных средств. Обладает противошоковым и противорвотным свойствами. Оказывает a-адренолитическое действие; блокирует центральные дофаминовые рецепторы; не обладает холинолитической активностью. Понижает АД, оказывает антиаритмический эффект. Обладает сильной каталептогенной активностью. В психиатрической практике дроперидол применяют при психомоторном возбуждении, галлюцинациях. В основном применяется в анестезиологической практике для нейролептаналгезии обычно в сочетании с фентанилом (см.) или другими аналгетиками. Совместное применение дроперидола и фентанила вызывает быстрый нейролептический и аналгезирующий эффект, сонливое состояние, мышечную релаксацию, предупреждает шок, оказывает противорвотное действие. Больные легко выходят из состояния нейролептической аналгезии. Применяют дроперидол для премедикации, в процессе операции и в послеоперационном периоде. Используют при эндотрахеальном наркозе, а также при операциях с применением местного обезболивания. Вводят дроперидол под кожу, внутримышечно и внутривенно. При премедикации и нейролептаналгезии дроперидол вводят обычно внутримышечно за 30 - 45 мин до операции в дозе 2,5 - 5 мг (1 - 2 мл 0,25% раствора) вместе с 0,05 - 0,1 мг (1 - 2 мл 0,005% раствора) фентанила или 20 мг (1 мл 2% раствор) промедола. 0дновременно вводят 0,5 мг (0,5 мл 0,1% раствора) атропина или метацина. При эндотрахеальном наркозе вводят сначала дроперидол из расчета 2,5 мг на 5 кг массы тела вместе с фентанилом из расчета 0,05 мг на 5 кг массы тела (что соответствует 1 мл комбинированного препарата таламонала на 5 кг массы тела). Затем для введения в наркоз применяют неингаляцнонные анестетики, оксибутират натрия или транквилизаторы (диазепам, сибазон). Наркоз поддерживают закисью азота с кислородом в соотношении 1:1 или 3:1. Во время операции через каждые 15 - 30 мин или при появлении признаков ослабления вводят дополнительно фентанил по 0,05 - 0,1 мг (1 - 2 мл). В случае появления сердечных аритмий вводят дополнительно дроперидол (2,5 - 5 мг). Для расслабления мышц применяют миорелаксанты. Во время инъекции дроперидола и фентанила больной дышит смесью кислорода с закисью азота (1:1). При местной анестезии вводят дроперидол внутривенно (медленно) или внутримышечно из расчета О,1 мг/кг. Через 8 - 10 мин после окончания введения дроперидола вводят медленно в вену пробную дозу фентанила (0,005 мг = О,1 мл 0,005% раствора). Пробная доза необходима для выявления возможной повышенной чувствительностн, выражающейся резкой брадикардией, затруднением дыхания, стеснением в груди. При хорошей переносимости выполняют операцию под местной анестезией и вводят внутривенно (в течение 2 мин) каждые 6 - 8 мин до 0,005- 0,01- 0,015 мг фентанила (в зависимости от массы тела больного) и каждые 30 - 40 мин по 0,09 мг/кг дроперидола. Для облегчения болей, уменьшения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде при необходимости внутримышечно вводят 2,5 - 5 мг дроперидола и 0,05 - 0,1 мг фентанила. Нейролептаналгезия дроперидолом с фентанилом нашла применение для борьбы с болью и шоком при инфаркте миокарда и у больных с тяжелыми приступами стенокардии. Вводят медленно в вену 2,5 - 5 мг (1 - 2 мл) дроперидола и 0,05 - 0,1 мг (1 - 2 мл) фентанила, разведенных в 20 мл 5 - 40% раствора глюкозы. Положительный результат отмечен также при отеке легких. Для купирования гипертонических кризов дроперидол вводят внутривенно струйно в дозе 0,1 мг/кг (обычно 2 мл 0,25% раствора). Препарат наиболее эффективен при кризах у больных гипертонической болезнью IIА стадии и склеротической гипертензией. Для подготовки к болезненным инструментальным диагностическим процедурам вводят за полчаса внутривенно 2,5 - 5 мг дроперидола. При использовании дроперидола необходимо тщательно следить за состоянием кровообращения и дыхания. Большие дозы могут вызвать понижение АД и угнетение дыхания. Действие мышечных релаксантов, аналгетиков, наркотиков значительно усиливается. У больных, леченных инсулином и кортикостероидами, при выраженном
атеросклерозе, нарушениях проводимости сердечной мышцы, заболеваниях сердечно- сосудистой системы в стадии декомпенсации необходима осторожность. Применяют дроперидол и фентанил только в условиях стационара. Дроперидол противопоказан при экстрапирамидных нарушениях, а также лицам, длительно получавшим гипотензивные средства (возможно резкое понижение АД). В сочетании с фентанилом противопоказан при кесаревом сечении вследствие угнетения дыхательного центра плода. Форма выпуска дроперидола: 0,25% раствор в ампулах по 5 и 10 мл (12,5 или 25 мг; по 2,5 мг в 1 мл). Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре от О до + 5 С. Таламонал (Thalamonal)*. Комбинированный зарубежный препарат. Содержит в 1 мл 2,5 мг дроперидола и 0,05 мг фентанила. Используют для нейролептаналгезии и в других случаях вместо раздельного применения обоих препаратов. Форма выпуска: в ампулах по 2 мл и во флаконах (для инъекций) по 10 мл. Хранение: список А.
