ЦЕФАЛОРИДИН (Сеfaloridinum)*. Полусинтетический антибиотик, получаемый на основе 7-аминоцефалоспорановой кислоты (7-АЦК). Синонимы: Цепорин, Aliporina, Ampligran, Cefalisan, Cefalobiotic, Ceflorin, Cepaloridin, Cepalorin, Cephalomycine, Cephaloridine, Ceporan, Ceporin, Cinorin, Endosporol, Gencefal, Glaxoridin, Intrasporin, Keflodin, Keflordin, Latorex, Lauridin, Loridine, Prinderin, Sasperin, Sefacin, Sintoridyn, Totalminicina и др. Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде. Водные растворы темнеют на свету. Препарат оказывает антибактериальное действие на грамположительные и грамотрицательные кокковые микроорганизмы (стафилококки, пневмококки, стрептококки, гонококки, менингококки), сибиреязвенные палочки. Действует на стафилококки, устойчивые к пенициллинам. Эффективен в отношении спирохет и лептоспир. Не действует на микобактерии туберкулеза, риккетсии, вирусы, простейшие. Подобно пенициллинам цефалоридин оказывает бактерицидное действие. Механизм действия связан с ингибированием биосинтеза клеточной мембраны бактерий. При приеме внутрь цефалоридин плохо всасывается, поэтому применяется парентерально. При внутримышечном и внутривенном введении быстро достигается терапевтическая концентрация в крови и тканях. В спинномозговую жидкость проникает медленно. Выделяется преимущественно почками в неизмененном виде; при нарушении выделительной функции почек, выведение из организма замедляется. Применяют при острых и хронических инфекциях органов дыхания, мочевых путей, половых органов, инфекциях мягких тканей, перитоните, послеоперационной инфекции, сепсисе, эндокардите, сифилисе и при других инфекциях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. Отмечена высокая эффективность препарата при гонорее. Хорошие результаты отмечаются при лечении цефалоридином устойчивых к действию антибиотиком стафилококковых инфекций, в том числе тяжелой стафилококковой пневмонии, септицемии, септического эндокардита. Препарат, может применяться при аллергии к пенициллинам. Вводят преимущественно внутримышечно. Внутривенно (микроструйно или капельно) вводят при тяжелом течении инфекций и необходимости быстрого создания высокой концентрации антибиотика в крови. При необходимости можно вводить также в полости (плевральную, брюшную), эндолюмбально. При инфекциях средней тяжести, вызванных грамположительными бактериями, вводят взрослым из расчета 20 - 30 мг/кг в сутки (в 2 - 3 приема). При инфекциях, вызванных грамотрицательными бактериями, назначают взрослым и детям по 40 - 60 мг/кг в сутки (в 2 - 3 приема), при очень тяжелых инфекциях (эндокардит, сепсис) и хроническом гнойном бронхите - по 60 100 мг/кг в сутки (в 2 - 4 приема). Новорожденным назначают из расчета 15 30 мг/кг в сутки (в 2 приема), детям старшего возраста - 20 -30 мг/кг. В ы с ш а я с у т о ч н а я д о з а для взрослых 6 г. При эмпиеме плевры вводят дополнительно в плевральную полость по 0,25 г препарата. При менингите назначают внутримышечно или внутривенно - детям по 60 мг/кг в сутки, взрослым - по 1 г, через каждые 6 ч. В первые 5 - 7 дней вводят препарат дополнительно ежедневно или через день эндолюмбально. Высшая разовая доза для взрослых эндолюмбально составляет 50 мг (0,05 г) в 2-10 мл изотонического раствора натрия хлорида, для детей до 15 лет - 1 мг/кг. Перед эндолюмбальным введением следует тщательно проверить раствор; окрашенные растворы применять нельзя. При инфекциях мочевых путей цефалоридин в связи с его выделением в значительных количествах почками может применяться в меньших дозах, чем при других инфекциях: назначают обычно из расчета 15 - 30 мг/кг в сутки (взрослым по 0,5 г 2 - 3 раза в день или по 1 г 2 раза в день). При недостаточной функции почек препарат назначают с осторожностью в уменьшенных дозах. Растворы цефалоридина готовят непосредственно перед введением, применяя стерильную воду для инъекций. Для внутримышечных инъекций растворяют 2 г цефалоридина в 4 мл воды, 1 г - в 2,5 мл; 0,5 г - в 2 мл и 0,25 г - в 1 мл воды. Для внутривенных инъекций 0,5 - 1,0 г препарата, растворенного в 2,0 - 2,5 мл стерильной воды, разводят дополнительно в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы (5%). Внутривенные инъекции производят в течение 3- 5 мин или вводят раствор капельным способом (в течение 6 ч). Растворы применяют обычно сразу после их приготовления. При стоянии раствора возможно выпадение кристаллов. Раствор, если его вводят не сразу, следует подогреть, несмотря на то что он выглядит прозрачным. При комнатной температуре (ниже + 25 'С) активность раствора сохраняется в течение 24 ч, а при хранении в холодильнике - в течение 4 сут. При использовании цефалоридина в больших дозах (6 г в сутки для взрослых) возможно появление в моче гиалиновых цилиндров и других клеточных элементов; в редких случаях может нарушиться выделительная функция почек. Возможны аллергические реакции. Иногда отмечается анафилактическая реакция. В отдельных случаях развивается нейтропения. При эндолюмбальном введении могут возникнуть явления раздражения оболочек мозга и преходящий нистагм. При внутримышечном введении возможны местное раздражение и эритема (не требующие отмены препарата). После внутривенного введения могут появиться преходящая боль по ходу вены и эритема; во избежание тромбофлебита рекомендуется вводить раствор препарата каждый раз в другое место. При возникновении генерализованной эритемы инъекции прекращают. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам. Его не следует назначать в первые месяцы беременности. Следует иметь в виду, что моча больных, получаюших цефалоридин, дает ложную положительную реакцию на глюкозу (окрашивание в коричнево-черный цвет), если определение производят с применением медьсодержащих реактивов. Форма выпуска: во флаконах по 0,25; 0,5 и 1 г. Хранение: список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше + 10 С.
